高分子水凝胶影响抗癌药物活性形式与非活性形式之间转化的平衡
课题组近期工作表明,生物材料不仅可以包裹药物,还可以改变某些药物活性形式与非活性形式之间转化的平衡。喜树碱是著名的抗癌药物,但是,药物存在活性的闭环形式和非活性的开环形式之间的可逆转化,并且在中性条件下,活性形式的比率占少数。
常广涛博士生等研究发现,一种嵌段共聚物水凝胶包裹水溶性的喜树碱衍生物托普替康以后,使得药物的闭环率大大上升。
论文工作在药剂学权威刊物发表:
l Enhancement of the fraction of the active form of an antitumor drug topotecan via an injectable hydrogel
Guangtao Chang, Tianyuan Ci, Lin Yu, Jiandong Ding*, J. Controlled Release, 156, 21-27 (2011)
论文还以材料与药物相互作用导致羧酸pKa上升对这个现象予以了解释。